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インフルエンザ(4/17追加)

最近はあまり話題に上らないインフルエンザですが久しぶりにyahooニュースに
初の純国産治療薬、「タミフル耐性」に効果
の記事が載りました
これは第一三共が開発した「CS-8958」(ラニナミビル)に関する記事です


さてインフルエンザ薬といえばOseltamivirのリン酸塩であるTamifluでしょう
Tamifluは経口薬であることから服用しやすい薬です
0410-1.jpg


Tamifluの次に使われているのは吸入器によって吸入投与するRelenza(Zanamivirの水和物)があります
0410-2.jpg
こちらは経口薬ではないためやや服用しにくい薬ですが
耐Tamiflu virusがでてきているため2刀流インフルエンザに対抗しているというのが
現在の医療です

そして、Tamifluの次世代の薬の開発も行われています
今回の記事はこの次世代の薬に関するものでした
第一三共が開発したLaninamivir
0410-3.jpg
これは見て比べればわかると思いますがZanamivirの類縁体です
Zanamivirとの特許の問題、製薬会社としての情報の秘匿もあって
このLaninamivirに関する情報はあまり多くはありません
しかし、おそらく
開発のポイントは末端のアルキル鎖によって疎水性をあげていることでしょう
(それがどこにうまく効くのかがわからないのが生物らしさでしょうか)

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4/17追加(コメントがついた2つの化合物について)

0417-1.jpg
塩酸アマンタジンはすでに薬として使われているものですが
耐性ウイルスがでてきているのでアメリカではすでに使用が中止されている状況です
そのため、一世代前のインフルエンザ薬といった位置づけでしょうか
簡単な構造故にウイルスも耐性を持つように進化するのがたやすかった?


0417-2.jpg
一方、T-705は富山化学が開発し、現在臨床段階にある薬
次世代のインフルエンザ薬に属するものです
この薬(候補)は細胞内でスキーム右のような構造に変換され、RNAポリメラーゼを選択的に阻害することで
ウイルスの増殖を直接阻止する作用機構で効く薬であるとされています
そのため、TamifluやRelenzaといったノイラミニダーゼ阻害剤とは異なるメカニズムで働く薬です
このぐらいの構造だと有機化学者の出番は多そうですね

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有機化学は現在
Oseltamivirを様々なルートで合成できるいう地点にいます
一方
Oseltamivirよりも構造的にも複雑なZanamivirは合成法がまだ未成熟であるといえるでしょう
(多くの研究グループがきっと合成法を現在検討中でしょう)

有機化学はこれから
1)Oseltamivirのより高効率な合成法の確立
2)Zanamivirを安定供給するための合成法の開拓
3)OseltamivirおよびZanamivirに耐性のあるvirus対策のために誘導体または新規化合物の探索
の3つの観点から研究を進めていく必要があります
この流れはインフルエンザに限らずすべての感染症に当てはまる流れでしょう
数種類の既存薬をより効率的に合成して、薬の単価を下げ、多くの人が服用できるようにする
一方、耐性virus対策のために次世代の薬の開発を行う
高効率プロセスと、新規化合物の探索の2つです
これをすべて製薬会社に丸投げして
国が絡まないことが本当に良いことなのかは常に疑問が残る点です
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テーマ : 化学
ジャンル : 学問・文化・芸術

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No title

塩酸アマンタジンのような、シンプルな構造の抗インフルエンザ薬もあります。
現在Ph. IIIにある富山化学のT-705も構造はかなりシンプルです。

あんな構造で医薬品として効くのだから不思議です。

Re: No title

コメントにある化合物を追加しました

これぐらいの構造だと構造活性相関もやりやすいでしょう
ただ活性に大きな違いが出てきてくれるのかは???ですが。。。
そのあたりは
(立体効果、電子効果、酸性度などで)系統的に理解できる有機化学と違う
生物独特のの不思議さ(おもしろさ)ですね

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